130622-05-8 трет-бутоксикарбоніл-D-глутамінова кислота (метиловий ефір)-метиловий ефір

Фторхінолони мають широкий антибактеріальний спектр, сильну антибактеріальну дію, низькі побічні реакції, хорошу проникність тканин, високу біодоступність при пероральному прийомі, тривалий інтервал прийому та зручний прийом.Вони зазвичай використовуються при лікуванні інфекційних захворювань, таких як інфекції дихальних шляхів і інфекції сечовивідних шляхів.Структура антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів характеризується наявністю фтору в шостому положенні вихідного ядра хінолону.
Однак за останні 10 років через селективний тиск, створений широким застосуванням цього типу препаратів, зростає стійкість до ліків штамів, особливо в останні роки, стійкий до хінолонів Streptococcus pneumoniae має перехресну резистентність, яка є стійкою до пеніциліну, антибіотики групи макролідів і хінолонів.Водночас встановлено, що деякі фторхінолони можуть спричиняти подовження інтервалу QTc на електрокардіограмі, гепатотоксичність та фототоксичність, що обмежувало їх застосування.
Щоб подолати зазначені вище недоліки фторхінолонів, необхідно терміново розробити нові структурні сполуки з хорошою антибактеріальною активністю, широким антибактеріальним спектром і якомога меншими побічними реакціями проти мультирезистентних бактерій.Ряд нещодавно розроблених нових препаратів, які не містять фторхінолонів (NFQ), що містять 8-метоксил, відрізняються від фторхінолонових антибіотиків тим, що вони не містять фтору в положенні 6 вихідного ядра хінолону, але все ще мають сильну антибактеріальну дію in vitro.немоноксацин є новим NFQ селективним інгібітором бактеріальної топоізомерази.
У порівнянні з наявними на ринку фторхінолонами, Ненофлоксацин представляє новий клас структурних препаратів.немонокацин (TG-873870), новий хінолоновий препарат, розроблений Procter & Gamble (P&G), продемонстрував значну антибактеріальну активність проти різноманітних клінічно значущих патогенів, включаючи Staphylococcus aureus і мультирезистентний Streptococcus pneumoniae.Результати експерименту на інфікованих мишах показали, що антибактеріальна дія цього продукту була сильнішою, ніж більшість сучасних хінолонів.Крім того, продукт має відмінні фармакокінетичні властивості і добре переноситься.