171596-29-5 Тадалафіл

Тадалафіл з молекулярною формулою C22H19N3O4 і молекулярною масою 389,4, який широко використовується для лікування еректильної дисфункції у чоловіків з 2003 року під торговою назвою Cialis.У 2008 році Eli Lilly Company продала права на комерційну розробку лікування ЛАГ компанії United Therapeutics.У червні 2009 року FDA схвалила Тадафіл для лікування пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією (ЛАГ) у США під торговою назвою Adcirca.Тадафіл був розроблений у 2003 році як препарат для лікування ЕД, і ефект був ефективним через 30 хвилин після прийому, але найкращий ефект спостерігався через 2 години після прийому, і ефект міг тривати 36 годин, і на ефект не впливала їжа.Дозування тадафілу становить 10 або 20 мг, рекомендована початкова доза – 10 мг, залежно від реакції пацієнта та побічних реакцій.Попередні дослідження показали, що після 12 тижнів перорального прийому 10 або 20 мг тадафілу рівень відповіді становив 67% і 81% відповідно.Багато досліджень показали, що тадафіл має кращу ефективність у лікуванні ЕД.
Еректильна дисфункція: Таданафіл і силденафіл належать до однієї селективної фосфодіестерази типу 5 (PDE5), але їх структура відрізняється від структури останньої, і дієта з високим вмістом жирів не перешкоджає їх засвоєнню.При сексуальній стимуляції синтаза оксиду азоту (NOS) у нервових закінченнях статевого члена та ендотеліальних клітинах судин каталізує синтез оксиду азоту (NO) із субстрату L-аргініну.NO активує гуанілатциклазу, яка перетворює гуанозинтрифосфат на циклічний гуанозинфосфат (цГМФ), тим самим активуючи циклічну гуанозинфосфозалежну протеїнкіназу, що призводить до зниження внутрішньоклітинної концентрації кальцію в гладких м’язах, що призводить до розслаблення гладких м’язів статевого члена. губка і монтаж.Фосфодіестераза типу 5 (PDE5) розщеплює цГМФ до неактивних продуктів, викликаючи слабкість статевого члена.Пригнічуючи розпад ФДЕ5, тарданафіл призводить до накопичення цГМФ, який розслаблює гладкі м’язи кавернозного тіла статевого члена та призводить до ерекції статевого члена.Оскільки нітратні ефіри є донорами NO, їх комбінація з таданафілом може істотно підвищити рівень цГМФ і призвести до вираженої гіпотензії, тому клінічні протипоказання для обох є протипоказаними.
Тарданафіл впливає на це шляхом інгібування PDES.Деградація GMP, тому при застосуванні в комбінації з азотною кислотою та оцтом може спричинити різке падіння артеріального тиску та збільшити ризик непритомності.Індуктор CY3PA4 може зменшити абіотичну доступність тадани, а комбінація з рифампіцином, циметидином, еритроміцином, кларитроміцином, ітраконвою, кетоконвою та інгібіторами протеази HVI може збільшити концентрацію цього продукту в крові.Слід звернути увагу на коригування дози.Поки що не було повідомлень про фармакокінетичні параметри цього продукту під дією дієти та алкоголю.
Використовуючи D-триптофан як сировину, першу реакцію метилового ефіру, отриманий гідрохлорид метилового ефіру D-триптофану в ізопропіловому спирті та реакції Піперальдегіду Пікте-Шпенглера для отримання цис-тетрагідрокарболінової сполуки, а потім реакції з хлорацетилхлоридом і метиламіном, загальна сума вихід становить 56%, після просіювання крижану оцтову кислоту додатково очищали як розчинник для перекристалізації.Рівняння конкретної реакції має такий вигляд:

Сіаліс — це тадалафіл, пероральний препарат, розроблений компанією Eli Lilly Pharmaceutical Company для лікування еректильної дисфункції у чоловіків.Це інгібітор фосфодіестерази 5 другого покоління.Дослідження показують, що порівняно з силденафілом Сіаліс починає діяти дуже швидко, приблизно через 15-20 хвилин, і ефект триває до 36 годин.T1/2 становить 17,5 години.У дослідженні 348 чоловіків з легкою та важкою еректильною дисфункцією, які були рандомізовані для прийому тадалафілу 20 мг або плацебо, як через 24, так і через 36 годин після прийому препарату покращився сексуальний успіх порівняно з плацебо, причому більшість чоловіків успішно займалися сексом двічі через 36 годин.Не було різниці в частоті та тяжкості побічних реакцій препарату порівняно з плацебо.Понад 5% чоловіків у групі тадалафілу мали головні болі та розлад травлення.[Побічні реакції] Не спостерігалося жодних серйозних побічних реакцій, таких як почервоніння та порушення зору.Іноді головний біль, диспепсія.[Запобіжні заходи] Не можна допускати пацієнтів, які приймають нітрати, стенокардію, серцеві захворювання, неконтрольовану гіпертензію або гіпотензію, а також пацієнтів, які перенесли інсульт протягом останніх 6 місяців.

Інгібітори фосфодіестерази 5 використовуються для лікування еректильної дисфункції у чоловіків.Інгібітори фосфодіестерази 5 другого покоління використовуються для лікування еректильної дисфункції у чоловіків.